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C-N键广泛存在于有机小分子、生物大分子及药物分子中.芳香胺是天然产物和药物分子之中的重要结构单元,通过对芳香胺芳基C-N键的断裂实现其催化转化,可作为药物分子后期修饰的重要手段.我们在此综述了过渡金属催化的芳香胺中性芳基C-N键断裂转化反应的最新研究进展,并对芳香胺芳基C-N键活化的发展趋势进行了展望.