【摘 要】
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目的 阐明治疗偏头痛的传统方剂吴茱萸汤(Wuzhuyu Decoction)的有效成分和作用机制.方法 利用单向在体肠灌流方法获得10种WZYD在体吸收成分谱,同时建立利血平致偏头痛小鼠模型,检测血清与脑组织中一氧化氮及其合成酶水平及脑组织内5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺的含量,将吸收谱与药效指标进行谱效相关分析,确定影响药效的主要成分.结合网络药理学方法对吴茱萸汤治疗偏头痛的有效活性成分和潜在作用靶点进行分析,获得潜在治疗靶点以及生物学过程等,并对网络中的关键靶点和成分进行分子对接.结果 吴茱萸汤中9
【机 构】
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首都医科大学中医药学院,北京100069;中医络病研究北京市重点实验室,北京100069;首都医科大学附属北京潞河医院内分泌代谢与免疫性疾病中心,北京101149;糖尿病防治研究北京市重点实验室,北京
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目的 阐明治疗偏头痛的传统方剂吴茱萸汤(Wuzhuyu Decoction)的有效成分和作用机制.方法 利用单向在体肠灌流方法获得10种WZYD在体吸收成分谱,同时建立利血平致偏头痛小鼠模型,检测血清与脑组织中一氧化氮及其合成酶水平及脑组织内5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺的含量,将吸收谱与药效指标进行谱效相关分析,确定影响药效的主要成分.结合网络药理学方法对吴茱萸汤治疗偏头痛的有效活性成分和潜在作用靶点进行分析,获得潜在治疗靶点以及生物学过程等,并对网络中的关键靶点和成分进行分子对接.结果 吴茱萸汤中9种在体吸收成分对药效指标具有不同的作用,综合药效趋势中,吸收含量越高作用越好的前3位成分为吴茱萸苦素(rutaevine,Rv)、柠檬黄素-3-O-β-D-葡萄糖苷(limocitrin-3-O-β-D-glucoside,Lcs)、吴茱萸次碱(rutaecarpine,Ru),吸收含量越低作用越好的前3位成分为6-姜辣素(6-gingerol,6-Gi)、吴茱萸碱(evodiamine,Ev)、人参皂苷Rg1 (ginsenoside Rg1,Rg1).网络药理学分析,吴茱萸汤作用于前列腺素内过氧化物合成酶2、5-羟色胺转运体、瞬时受体电位香草酸亚型1等受体蛋白,涉及118个生物学过程、21个细胞组分、21个分子功能和24条信号通路.结论 吴茱萸汤中活性成分的吸收量与药效存在相关关系,可能是通过抑制神经源性炎症、影响5-羟色胺能信号通路的传导发挥治疗作用.
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