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四氢生物蝶呤（BH4）缺乏导致一氧化氮合酶脱耦联，使一氧化氮生成减少，活性氧生成增多，从而产生一系列心血管系统功能和结构改变。氧化应激降低BH4的生物利用度，而炎症及动脉粥样硬化增加BH4的生物利用度。给予外源性的BH4对高血压、心肌缺血／再灌注损伤和心肌肥厚有明显的治疗作用。本文综述了BH4在心血管系统的生物化学、生理和治疗学方面的进展。