【摘 要】
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目的 对丹参酮ⅡA（TanⅡA）聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]纳米粒的制备工艺进行优化，并观察其对H9c2心肌细胞的保护作用。方法 采用乳化溶剂挥发法制备TanⅡA PLGA纳米粒；以包封率、载药量、粒径和多分散系数（PDI）为评价指标，采用Plackett-Burman设计结合Box-Behnken实验筛选最优处方；以心肌细胞存活率
【基金项目】
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湖南省自然科学基金项目（2021JJ30495）； 湖南省研究生教育创新工程和专业能力提升工程项目（CX20200760）； 湖南中医药大学中药学一流学科建设项目（4901-0200002006）；
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目的 对丹参酮ⅡA（TanⅡA）聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]纳米粒的制备工艺进行优化，并观察其对H9c2心肌细胞的保护作用。方法 采用乳化溶剂挥发法制备TanⅡA PLGA纳米粒；以包封率、载药量、粒径和多分散系数（PDI）为评价指标，采用Plackett-Burman设计结合Box-Behnken实验筛选最优处方；以心肌细胞存活率、乳酸脱氢酶（LDH）、丙二醛（MDA）和超氧化物歧化酶（SOD）为指标观察其对心肌细胞的保护作用。结果 所得最优处方：药物4.1 mg，泊洛沙姆浓度0.5%,PLGA与药物的质量浓度比5.1∶1。所制备的TanⅡA PLGA粒径为（180.03±2.0）nm,PDI为（0.387±0.06）,Zeta电位：-（28.33±0.65）mV，包封率＞98%，载药量＞9%；纳米粒形态为规则圆形；体外释放无突释效应，且释药规律符合一级释放动力学模型。细胞实验结果表明纳米粒能提高心肌细胞存活率，降低LDH和MDA含量，升高SOD含量。结论建立的拟合模型精准可靠，优化后处方制备的TanⅡA PLGA纳米粒分散均匀，包封率和载药量高，具有缓释作用；与原料药相比，TanⅡA PLGA纳米粒对心肌细胞的保护作用起效较缓，作用持久。
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