【摘 要】
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在文[1,2]的基础上,将同一催化剂处理甲醇钠及2-溴-17α-炔雌二醇(2)和炔雌二醇(1),合成了新化合物2-溴-17α-乙酰基雌二醇(3)及17α-乙酰基雌二醇(4).结构经IR、~1HNMR、MS
【机 构】
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四川大学化学系,四川大学化学系,四川大学化学系,四川大学化学系
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在文[1,2]的基础上,将同一催化剂处理甲醇钠及2-溴-17α-炔雌二醇(2)和炔雌二醇(1),合成了新化合物2-溴-17α-乙酰基雌二醇(3)及17α-乙酰基雌二醇(4).结构经IR、~1HNMR、MS、UV及元素分析确定.采用经典的炔烃水合法处理(1)也得到(4),进一步说明在CR/CuI/NaOCH_3/DMF作用下,实现了甲氧基离子对D环炔键的亲核加成,而且酰化产率远高于一般炔烃水合法.
On the basis of [1, 2], sodium methoxide and 2-bromo-17α-ethynylestradiol (2) and ethinyl estradiol (1) (3) and 17α-acetyl estradiol (4). The structures were confirmed by IR, ~ 1HNMR, MS, UV and elemental analysis. The classical alkyne hydration (1) ), Further demonstrated that the nucleophilic addition of methoxy group to D-cycloalkyne bond was achieved under the action of CR / CuI / NaOCH3 / DMF, and the acylation yield was much higher than that of general alkyne hydration.
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