【摘 要】
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安立生坦是内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH）。以二苯甲酮为原料，经 Darzens 反应，醇解，水解反应得到2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸，然后经非对映体拆分得到（S）-2-羟基-3
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安立生坦是内皮素受体拮抗剂（ERA），用于治疗肺动脉高压（PAH）。以二苯甲酮为原料，经 Darzens 反应，醇解，水解反应得到2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸，然后经非对映体拆分得到（S）-2-羟基-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸，再与4，6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶亲核取代得到安立生坦，总收率30%。该合成工艺反应条件温和、操作简易、收率稳定，具有较好的应用价值。
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