首先回顾了该学科的世界发展,分析了这门较年轻的学科的基本理论和基本方法在临床治疗学、临床药理学、实验药理学、分子药理学、生物学、生物化学和毒理学等多个医学领域的应用,在药物设计、药物制剂、药品质量控制等药物研究开发中的重要作用。回顾了国内的发展历程,列举了国内学者的一些药物动力学著作和论文在该学科概念、原理、方法和应用等方面的贡献。中草药药代动力学的研究为药物动力学提出了新的课题。中药特别是中药方剂十分复杂,其药动学的研究较通常的化学药物的药动学更为困难,因此其研究起步较晚,但发展十分迅速。20世纪80年代以来,该领域的研究十分活跃,新理论、新方法的涌现使中草药药动学迈向了一个新的高度。其发展大致经历了3个发展阶段:第一阶段(1949—1970年)主要进行活性成分的体内过程研究,第二阶段(1970—1990年)中药的药代学得到了迅速发展,第三阶段,1990年以来,一门新的中药药动学正在形成。近几年来,国内代谢组学的研究引起了极大的重视,也获得了可喜的发展。在分析中药药代动力学的难点和热点的基础上,认为应用代谢组学方法和技术能为解决复杂体系的中药研究产生一定的推动作用。