【摘 要】
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本研究改进了普拉佐米星(1)的合成工艺.以西索米星(2)为起始物料,用5-甲基苯并三唑-对硝基苄氧羰基羧酸酯(3)对7-NH2进行选择性保护,再用Boc酸酐对3,4-NH2进行保护,直接与N-
【机 构】
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杭州华东医药集团新药研究院有限公司,浙江杭州310011;中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,上海201203;
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本研究改进了普拉佐米星(1)的合成工艺.以西索米星(2)为起始物料,用5-甲基苯并三唑-对硝基苄氧羰基羧酸酯(3)对7-NH2进行选择性保护,再用Boc酸酐对3,4-NH2进行保护,直接与N-叔丁氧羰基-4-氨基-2-(S)-羟基丁酸缩合,然后对4”-NH2进行Boc保护,硫代硫酸钠脱除7-NH2的对硝基苄氧羰基(PNZ)后与2-碘乙醇缩合、磷酸脱除所有Boc保护,得到1的磷酸盐,最后阴离子树脂脱除磷酸得到1.该工艺以3代替对硝基苄氧羰基苯并三唑羧酸酯,选择性保护7-NH2,减少了缩合杂质的生成;用磷酸脱除Boc后加入到乙醇中直接析出1的磷酸盐固体,简化了操作,总收率26％(以2计).
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