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细胞毒性T淋巴细胞相关分子-4（CTLA-4）和CD28的结构相似，在转录水平和蛋白的亚细胞运输水平对其表达进行调控，和B7-1、B7-2的亲和力极高，主要与B7-1分子形成受体／配体对，相互作用可以抑制T细胞的增殖、活化，是机体维持淋巴细胞稳态平衡的关键环节。被磷酸化的CTLA-4和Syp磷酸酯酶的SH2功能区结合，可导致T细胞活化的Ras途径关闭，此可能为CTLA-4发挥抑制作用的信号传导机制。CTLA-4也为肿瘤和自身免疫性疾病的免疫治疗研究开辟了新的路径。