【摘 要】
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目的设计一条全新的反应路线,合成阿尔茨海默病治疗药物盐酸美金刚,并对其合成工艺进行改进。方法以1,3-二甲基金刚烷为原料,在催化剂N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)的催化下,经
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目的设计一条全新的反应路线,合成阿尔茨海默病治疗药物盐酸美金刚,并对其合成工艺进行改进。方法以1,3-二甲基金刚烷为原料,在催化剂N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)的催化下,经硝酸硝化得1-硝基-3,5-二甲基金刚烷,再在Pd-C的催化下与氢气还原得1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,最后与干燥氯化氢反应得盐酸美金刚。对第一步反应采用四因素三水平的正交设计试验优化其反应条件。结果最佳合成工艺条件为温度70℃、时间15h、溶剂乙酸,催化剂量0.2。结论优选出的合成路线反应步骤短、操作简单、经济合理。
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