内皮素受体阻断剂波生坦的合成

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目的研究内皮素受体阻断剂波生坦(bosentan)的合成方法。方法以2-甲氧基-苯酚和2-溴代丙二酸二乙酯为起始原料,通过取代、环合、氯化、缩合、醚化、脱保护及碱性水解7步反应,合成得到波生坦(1)。结果与结论以总产率为15·2%合成得到波生坦,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。
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