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蜂毒肽是蜂毒中主要的活性成分,具有广泛的抗肿瘤、抗炎症、镇痛、抗病毒等生理活性,极具潜在的临床药用价值.对蜂毒肽的抗肿瘤作用机制,主要包括对肿瘤细胞的直接杀伤效应,诱导肿瘤细胞发生损伤和凋亡,影响肿瘤细胞的生物学行为,改变肿瘤细胞生存环境和免疫调节作用等进行了综述,并简要分析了蜂毒肽在实际应用中所面临的挑战.