nNOS-Capon偶联抑制剂的筛选、合成和活性评价

来源 :西北药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：boyhill

【摘要】

：

目的研究表明神经元型一氧化氮合酶(nNOS)的PDZ羧基末端配体(Capon)解偶联可作为抗焦虑药物研发的新靶点,本研究的目的是发现新型nNOS-Capon偶联抑制剂。方法 ZLc-002是有效

【作者】

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张玉霞朱志颖蒋南秦亚娟厉廷有

【机构】

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南京医科大学药物化学系,江苏省心血管转化医学协同创新中心

【出处】

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西北药学杂志

【发表日期】

：

2020年6期

【关键词】

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焦虑症 PDZ结构域计算机筛选 nNOS-Capon偶联 anxiety disordersPDZ domainsvirtual screeningnNOS-

【基金项目】

：

国家自然科学基金项目(编号:81574280,81803349),江苏省自然科学基金项目(编号:20171048)

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目的研究表明神经元型一氧化氮合酶(nNOS)的PDZ羧基末端配体(Capon)解偶联可作为抗焦虑药物研发的新靶点,本研究的目的是发现新型nNOS-Capon偶联抑制剂。方法 ZLc-002是有效的nNOS-Capon偶联抑制剂,以ZLc-002与nNOS PDZ结构域结合口袋为模板筛选已知化合物,对所得的化合物进行基于荧光偏振的生物活性评价。结果通过虚拟筛选得到4个化合物wy-1~wy-4,对发现的化合物及其类似物wy-4-N进行活性分析,发现化合物wy-2和wy-4-N在200μmol·L~(

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