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用2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丙烯-1-R1-1-酮与取代硫酚或含杂环的巯基化合物进行1,4-亲核加成得到化合物Ⅲ,将Ⅲ用NaBH4还原得目标产物Ⅳ,其结构经元素分析、IR和1H NMR确证.Ⅳ的生物活性测试结果表明:R1=Me3C的活性要高于R1=Ar的活性;但大都比Ⅲ的活性差.