目的:观察槲皮素(Quercetin)对人小细胞肺癌H446细胞凋亡的影响,并初步探讨其可能的作用机制。方法:MTT法检测20、40、80、160、200μmol/L槲皮素对H446细胞增殖的抑制作用,共聚焦显微镜观察100、200μmol/L槲皮素处理48 h对H446细胞增殖的影响,流式细胞术检测槲皮素对H446细胞凋亡和细胞周期的影响,Western blotting检测槲皮素对H446细胞内P53、Bcl-2和Bax蛋白表达的影响。结果:槲皮素对H446细胞的增殖抑制具有显著的剂量和时间依赖性(P<0.05),在12、24、48及72 h四个时间点,槲皮素作用于H446细胞的IC50值分别为(172.2±2.6)、(102.4±5.3)、(68.6±2.7)及(48.8±1.9)μmol/L。槲皮素处理后,随着H446细胞密度的降低,细胞核部分皱缩并裂解为凋亡小体,其对H446细胞的促凋亡作用呈现出显著的剂量依赖性,40μmol/L组H446细胞的凋亡率即显著高于对照组[(8.3±0.4)%vs(4.0±0.5)%;P<0.01],当药物浓度达到200μmol/L时凋亡率达到最高。槲皮素能将H446细胞周期特异性地阻滞于G2/M期。与对照组相比,200μmol/L槲皮素处理组P53[(4.98±0.91)vs(0.68±0.26),P<0.01]和Bax蛋白[(4.26±0.23)vs(0.89±0.29),P<0.01]表达显著升高,Bcl-2蛋白表达[(0.36±0.06)vs(8.23±1.65),P<0.01]显著下降。结论:槲皮素能够抑制H446细胞的增殖并促进其凋亡,其机制可能与调控Bax、p53和Bcl-2等细胞凋亡相关蛋白有关。