自动化标记¹⁷⁷Lu－前列腺特异膜抗原(PSMA)－I&T，评价其生物分布、药代动力学特征及对人前列腺癌LNCaP Clone FGC细胞的亲和性及靶向性。

采用iQS－TS全自动模块标记¹⁷⁷Lu－PSMA－I&T，测定其标记产率、放化纯及稳定性；评价其对LNCaP Clone FGC细胞的亲和性和靶向特异性；观察¹⁷⁷Lu－PSMA－I&T在正常ICR小鼠体内的生物分布；建立人前列腺癌LNCaP Clone FGC荷瘤裸鼠模型，并于不同时间点行U－SPECT/CT显像。采用两独立样本t检验分析数据。

¹⁷⁷Lu－PSMA－I&T标记产率为(91.5±4.9)%，放化纯>99%，体内外稳定性好。¹⁷⁷Lu－PSMA－I&T与LNCaP Clone FGC细胞结合的半抑制浓度为(26.74±3.53) nmol/L；LNCaP Clone FGC细胞对¹⁷⁷Lu－PSMA－I&T的特异性摄取随时间延长不断增加，加入阻断剂后不同时间点的摄取值均降低(t值：4.301～27.483，均P<0.05)。正常ICR小鼠体内生物分布表明，¹⁷⁷Lu－PSMA－I&T在血液清除迅速，主要经肾脏排泄。荷瘤裸鼠U－SPECT/CT显像示¹⁷⁷Lu－PSMA－I&T在肿瘤放射性浓聚高，滞留时间长。

iQS－TS自动化模块制备¹⁷⁷Lu－PSMA－I&T高效简便；产物具有良好的生物学性能，对前列腺癌细胞亲和性高，是理想的靶向PSMA的前列腺癌治疗药物。