【摘 要】
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目的：探讨左乙拉西坦及其衍生物的制备方法。方法：以2-吡咯烷酮为起始原料，经成盐和取代得外消旋中间体（±）-α-乙基-（2-氧-1-吡咯烷基）乙酸（1），再以R-α-苯乙胺为拆分剂，得中间体（S）-
【机 构】
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沈阳化工学院化学工程学院,沈阳药科大学药学院
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目的：探讨左乙拉西坦及其衍生物的制备方法。方法：以2-吡咯烷酮为起始原料，经成盐和取代得外消旋中间体（±）-α-乙基-（2-氧-1-吡咯烷基）乙酸（1），再以R-α-苯乙胺为拆分剂，得中间体（S）-n-乙基-（2-氧-1-吡咯烷基）乙酸（3），3分别与相应的氨、胺或醇发生酰化反应，得到左乙拉西坦及其衍生物。结果：得到左乙拉西坦及其9个衍生物，8个作者未见文献报道。经红外光谱、^1HNMR或元素分析认定结构正确。结论：本合成工艺有助于工业化生产，9个目标化合物对提高药物促智作用，降低不良反应能起到
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