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目的:建立测定人血浆中雷贝拉唑浓度的HPLC-MS/MS法。并进行人体药动学研究。方法:血浆样品以醋酸乙酯提取,奥美拉唑为内标,采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18（4.6 mm×150μm,3.5μm）色谱柱,以甲醇-0.005 mmol·L-1甲酸铵水溶液（95:5）为流动相,流速0.5 mL·min-1,柱温25℃。测定健康受试者静脉滴注注射用雷贝拉唑钠（低10 mg、中20mg、高40 mg 3种单剂量和20 mg多剂量）后血浆中雷贝拉唑浓度。计算雷贝拉唑的人体药动学参数,并对其进行统计分析。结果:药动学静脉滴注注射用雷贝拉唑钠10,20,40 mg后雷贝拉唑的药动学参数Cmax分别为（699.9±1 988.9）、（1 274.8±273.0）μg·L-1和（2 572.0±640.6）μg·L-1;tmax分别为（0.53±0.09）,（0.43±0.09）h和（0.52±0.09）h;t1/22分别为（1.3±0.5）,（0.97±0.29）h和（1.43±0.39）h;AUG0-8分别为（864.2±369.1）,（1 477.9±311.6）μg·h·L-1和（3 444.9±1 175.4）μg·h·L-1;AU0-∞分别为（877.2±379.5）,（1 484.05±313.2）μg·h·L-1和（3 501.0±1 236.7）μg·h·L-1。多次给药（20 mg·qd）后Cmax、t（max）、t1/2、AU0-8、AUCssAUG0-∞、波动度和累积指数分别为（1 299.5±290.2）μg·L-1,（0.53±0.10）h,（0.89±0.29）h,（1 447.1±421.0）μg·h·L-1,（1 447.1±421.0）μg·h·L-1,（1 454.2±420.6）μg·h·L-1,（22.6±5.5）和（1.02±0.07）。Cmax、AUG0-8、AUG0-∞与剂量的线性方程分别为:Cmax=51.35+62.75×Dose,r=0.999 6;AUG0-8=-119.26+87.78×Dose,r=0.994 6;AUC0-∞=-131.34+89.38×Dose,r=0.993 9。结论:本法快速、简便、准确、灵敏,适用于雷贝拉唑钠的人体药动学研究。