载白藜芦醇泊洛沙姆403/407混合胶束的制备及其体外性质

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本文制备了载白藜芦醇的泊洛沙姆403/407混合聚合物胶束,并通过优化处方实现药物的高负载和缓慢释放。首先采用薄膜分散法制备混合胶束,并以包封产率、载药量和粒径为考察指标,通过星点设计效应面法优化处方。测定空白载体的临界胶束浓度,模拟生理条件下研究胶束的稀释稳定性,透析法考察胶束的体外释放行为。结果表明,实验所得最优处方的载药量和包封产率分别为11.78%和82.51%,粒子均一,平均粒径为24 nm。在混合胶束中,药物的溶解度为5.92 mg·m L-1,与药物本身溶解度相比,提高了约197倍。混合胶束具有很强的抗稀释能力,且白藜芦醇可从混合胶束中缓慢释放达20 h以上,其释放行为符合Higuchi方程。因此,该混合胶束体系不仅可以显著提高白藜芦醇的溶解度,还能实现药物的缓慢释放。
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