【摘 要】
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目的设计合成格列本脲衍生物并进行降血糖活性研究。方法以5-氯-2-甲氧基苯甲酸为原料,经甲基化、胺解、氯磺化、氮化、缩合反应得到格列本脲二氟衍生物。通过链脲佐菌素(str
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,沈阳药科大学生命科学与生物制药学院药理教研室,
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目的设计合成格列本脲衍生物并进行降血糖活性研究。方法以5-氯-2-甲氧基苯甲酸为原料,经甲基化、胺解、氯磺化、氮化、缩合反应得到格列本脲二氟衍生物。通过链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)配合高脂饲料诱发大鼠Ⅱ型糖尿病模型,评价其降血糖作用。结果经过5步反应合成目标化合物格列本脲二氟衍生物,总收率为28.1%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS确证。活性实验显示格列本脲二氟衍生物具有明显降糖作用。结论在格列本脲的环己烷对位上用2个氟原子取代有利于增加其降血糖活性。
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