酪氨酸激酶抑制药SHR115723的药效学及药动学

来源 :中国新药与临床杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：lqw1100

【摘要】

：

目的对SHR115723进行初步体外和体内药效学、药动学研究，并与舒尼替尼进行比较，以了解SHR115723新药开发的潜力。方法用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测药物对人脐静脉内皮细胞体外

【作者】

：

肖亮宫爱申别平彦楼丽广邓炳初

【机构】

：

上海恒瑞医药有限公司,中国科学院上海生命科学院上海药物研究所

【出处】

：

中国新药与临床杂志

【发表日期】

：

2008年8期

【关键词】

：

舒尼替尼肿瘤药动学受体蛋白质酪氨酸激酶 SHR115723 sunitinib tumor pharmacokinetics tyrosine kinas

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目的对SHR115723进行初步体外和体内药效学、药动学研究，并与舒尼替尼进行比较，以了解SHR115723新药开发的潜力。方法用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测药物对人脐静脉内皮细胞体外生长的抑制作用，用裸小鼠异体移植入结肠癌HT-29模型检测药物体内的抗肿瘤作用，应用高效液相色谱-紫外检测法进行大鼠体内的药动学研究。结果SHR115723和舒尼替尼对人脐静脉内皮细胞增殖的IC50分别为（1．3±s0．3）和（0．78±0．23）μmol·L^-1。SHR115723和舒尼替尼对

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