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黄连素属于季铵型异喹啉类生物碱,临床上用于治疗由细菌感染引起的胃肠道疾病。近年来,其抗肿瘤作用得到了广泛的关注和研究。研究结果表明,黄连素对多种常见癌症如肺癌、乳腺癌、结肠癌、肝癌、胃癌、白血病、卵巢癌等皆有显著的防治效果。黄连素抗肿瘤的机制主要有:调节自噬、增敏增效、逆转耐药、抑制肿瘤细胞侵袭及转移、抗血管生成、调控细胞周期、抑制细胞增殖、清除自由基等。该文综述了近年来国内外对黄连素抗肿瘤活性及其机制的研究进展,以期为黄连素的进一步开发和临床应用提供理论基础和研究思路。