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以美金刚胺为原料,先与氯乙酰氯反应,再与二硫二氮缩合,最后与醋酸汞硫化氢反应脱巯基保护基得到标记前体N-[2-（N-（2-巯基乙基））氨基甲酰甲基]-N-（2-巯基乙基）-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺。关键化合物N-[2-（（2-（S-（4-甲氧基苄基）巯基）乙基）氨基）乙酰基]-S-（4-甲氧基苄基）-2-氨基乙硫醇和N-[2-（S-（4-甲氧基苄基）硫基）乙基]-N-[（N-（2-（S-（4-甲氧基苄基）硫基）乙基）氨基）甲酰甲基]-3,5-二甲基金刚烷胺基乙酰胺得到核磁和质谱表征,总收率为32%。