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原发性肝细胞癌（简称肝癌）是临床常见的恶性肿瘤之一，具有发病率高、预后差、死亡率高的特点，其发病率和死亡率均在全球恶性肿瘤中的排名前列。肝癌的高度异质性影响肿瘤的进展及治疗反应。由于大多数肝癌患者确诊已是晚期，系统治疗成为主要的治疗选择。索拉非尼是2007年推出的第一种多激酶抑制剂，且是之后十多年来唯一可供肝癌患者选择的靶向药物。直到2017年，另一种多激酶抑制剂仑伐替尼获批肝癌一线系统治疗。此外，免疫检查点抑制剂（ICIs）已经成为许多实体肿瘤（包括肝癌）有效的治疗方法。多项大型临床试验研究表明这些ICIs已被证明在治疗晚期HCC方面具有疗效。目前，许多晚期肝癌的临床试验正在进行中，这将给晚期肝癌患者的治疗带来持续的变化，并提高患者的生存率。本文总结了目前肝癌系统治疗的主要药物，讨论了目前在临床试验中的潜在药物可能，并讨论了今后肝癌系统治疗的发展方向。