Ⅱ.3,4-二甲氧基苯乙胺衍生的若干化合物

来源 :化学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yyslzm2007
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β-(3,4-二甲氧基)苯乙胺与甲醛及甲酸在封管中热至125°,生成N,N-二甲基衍生物.2-溴-1-(3,4-二甲氧基)苯乙烷与二乙胺或六氢吡啶缩合则成相应N,N-二乙基衍生物或N-六氢吡啶衍生物.在无水碳酸钠作用下,N-甲基-β-(3,4-二甲氧基)苯乙胺经氯化苄、2-溴-1-苯乙烷或2-溴-1-(3,4-二甲氧基)苯乙烷烷化,分别生成相应N-甲基-N-芳烷基-β-(3,4-二甲氧基)苯乙胺.β-(3,4-二甲氧基)苯乙胺经乙酸酐或苯乙酰氯酰化后,再以五氧化二磷环化,并以锌粉及盐酸还原,分别制成1-甲基及1-苄基-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉.以上制成的化合物均可认为是镇痛药延胡索素乙的裂环化合物,并已进行药理试验. β- (3,4-dimethoxy) phenethylamine with formaldehyde and formic acid in a sealed tube is heated to 125 ° C to form N, N-dimethyl derivatives.2-Bromo-1- (3,4- Dimethoxy) -benzene and diethyl amine or a combination of piperidine into the corresponding N, N-diethyl derivatives or N-hexahydropyridine derivatives in anhydrous sodium carbonate, N-methyl -β- (3,4-dimethoxy) phenethylamine is treated with benzyl chloride, 2-bromo-1-phenyl ethane or 2-bromo- 1- (3,4-dimethoxy) Alkylated to yield the corresponding N-methyl-N-aralkyl- [beta] - (3,4-dimethoxy) Acid anhydride or phenylacetyl chloride acylation, and then phosphorus pentoxide phosphorylation, and zinc and hydrochloric acid reduction, were prepared 1-methyl and 1-benzyl-6,7-dimethoxy-1, 2,3,4-tetrahydroisoquinoline The compounds prepared above are all considered to be the analgesic tetrahydrostatin B ring compounds, and pharmacological tests have been carried out.
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