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目的：介绍皮肤微透析技术在药动学及药效学研究中的应用进展。方法：采用文献综述法,阐述国内、外近几年来将皮肤微透析技术应用于药动学及药效学研究的进展。结果与结论：皮肤微透析技术可以在不破坏皮肤组织的条件下对皮肤或皮下组织细胞外液物质浓度进行采样,与其他皮肤药动/药效学采样技术相比具有微创、实时、多位点等优点,可广泛应用于皮肤药动学和药效学研究。皮肤微透析技术在中药药动学及药效学研究中有很好的应用前景。