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查尔酮类化合物是一类存在于药用植物中的天然有机化合物,具有抗糖尿病、抗肿瘤、催眠、抗菌、抗病毒、抗痛风、抗炎等多种生物活性,因此人们对此类化合物进行了大量研究。了解该类化合物的药理作用机制和构效关系,可为新药设计和开发提供先导化合物或药物资源。综述了查尔酮结构改造与修饰及查尔酮衍生物在抗糖尿病活性方面的研究进展。