【摘 要】
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目的寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶Cruzain的小分子抑制剂.方法根据时Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果,选用N,N-双取代脲为先导结构,目标化合物的合成采用Curtius
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,辽宁,沈阳,110016;School of Pharmacy,University of California,San Francisco,USA 123413
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目的寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶Cruzain的小分子抑制剂.方法根据时Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果,选用N,N-双取代脲为先导结构,目标化合物的合成采用Curtius重排反应,测定了化合物的体外抑制Cruzain的IC50值.结果设计并合成了21个未见文献报道的双取代脲衍生物,确证了它们的化学结构.结论生物活性测定结果显示,所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain的活性,其中化合物Ⅳ9和Ⅳ17的活性好于对照药tf-175.Ⅳ8的活性与对照药tf-175相当.
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