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近年来发现青蒿素及其衍生物具有抗肿瘤作用,其机制与细胞毒作用、氧化应激直接杀伤肿瘤细胞、诱导细胞凋亡、抑制增殖;抑制血管生成和免疫调节等作用有关.与传统的抗肿瘤药物相比,青蒿素类药物可选择性杀伤肿瘤细胞,且不存在交叉耐药、逆转肿瘤细胞的多重耐药现象.本义将青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用研究现状做一归纳.