高乌甲素脂质体凝胶制备工艺及体外释药性能研究

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目的:制备高乌甲素脂质体(LA-LIP)经皮给药制剂,对其质量及透皮吸收性质进行考察。方法:采用薄膜分散法制备LA-LIP,以包封率与载药量为指标,运用正交试验法确定LA-LIP的优选处方;以卡波姆-940为基质制备LA-LIP凝胶,采用体外释放试验评估释放能力。结果:正交试验法确定LA-LIP最佳处方工艺组合为卵磷脂与胆固醇质量比为8∶1、药脂比为1∶8、水化温度为55℃。体外透析袋实验显示,LA-LIP凝胶慢释过程符合Higuchi方程,LA凝胶释放过程符合零级动力学方程;体外透皮结果显示,LA凝胶24 h内皮肤滞留量为8.39μg·cm-2,LA-LIP凝胶皮肤滞留量为15.17μg·cm-2。结论:本研究发现运用薄膜分散法制备LA-LIP工艺简单可靠,制备成脂质体凝胶剂时,具有缓释效果。
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