目的探索葛根素自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery systems of puerarin,PUE-SMEDDS)对PUE经肠淋巴转运及其口服生物利用度的影响。方法构建SD大鼠肠系膜淋巴转运模型,口服给药后同步收集淋巴液和血样,HPLC色谱法测定PUE在淋巴液和血浆中的含量,用梯形面积法计算AUC。结果葛根素混悬液(PUE-Suspension)的淋巴转运相对较低,Cmax仅为0.39μg·m L-1,而PUE-SMEDDS的Cmax为5.77μg·m L-1,显著提高PUE肠淋巴转运(P<0.001)。PUE-Suspension在淋巴液和血浆中的AUC0-12 h分别为158.1,438.1 min·μg·m L-1,淋巴转运量占体内吸收总量的36.09%;而PUE-SMEDDS在淋巴液和血浆中的AUC0-12 h分别为1953.3,1641.3 min·μg·m L-1,淋巴转运量占体内吸收总量的54.34%,PUE-SMEDDS的相对生物利用度(Fr)为603.0%。结论 SMEDDS能同时促进PUE经淋巴转运和血液吸收,显著提高PUE的口服生物利用度,而且PUE的淋巴转运量大于血液循环。