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维达列汀是一种口服有效的特异性二肽基肽酶Ⅳ（DPP—Ⅳ）抑制剂，能增强胰高血糖样肽Ⅰ（GLP-1）活性和降低2型糖尿病患者的高血糖症状。研究表明，维达列汀无论是单用还是与其他抗糖尿病药物合用，均能明显降低具有临床意义的糖基化血红蛋白（HbA1c）水平，具有良好的耐受性，且无体重增加和浮肿等不良反应，低血糖和胃肠道等不良反应发生率也较低。现对其药理作用、药动学、临床研究和不良反应等进行综述。