【摘 要】
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本文以硝酸胍和丙二酸二乙酯为起始原料,在醇钠的碱性条件下发生环化反应生成2-氨基-4,6-二羟基嘧啶,再通过在N,N-二甲基苯胺催化条件下,与三氯氧磷发生反应,氯化得到2-氨基-4,6-二氯嘧啶,最后再与甲醇钠发生甲氧基化反应得到目标化合物2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶,收率84.97%。目标化合物HPLC纯度为99.8%。试验通过探讨反应条件对目标化合物的产率和纯度的影响,优选出最佳的反应条件,获得了一个环保,成本低廉,操作简单,反应条件温和,适合于工业化的生产工艺。
【机 构】
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贵州医科大学药学院,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心
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本文以硝酸胍和丙二酸二乙酯为起始原料,在醇钠的碱性条件下发生环化反应生成2-氨基-4,6-二羟基嘧啶,再通过在N,N-二甲基苯胺催化条件下,与三氯氧磷发生反应,氯化得到2-氨基-4,6-二氯嘧啶,最后再与甲醇钠发生甲氧基化反应得到目标化合物2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶,收率84.97%。目标化合物HPLC纯度为99.8%。试验通过探讨反应条件对目标化合物的产率和纯度的影响,优选出最佳的反应条件,获得了一个环保,成本低廉,操作简单,反应条件温和,适合于工业化的生产工艺。
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