PPARδ激动剂GW501516的合成研究

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目的研究PPARδ激动剂GW501516的合成方法。方法以4-三氟甲基苯硫酰胺为原料制得关键中间体氯甲基噻唑,再经“一勺烩”操作的Williamson反应,依次进行硫醚化与酚的醚化、水解共5步反应制得GW501516。结果与结论合成GW501516的总收率为64.9%,其结构经1H-NMR和13C-NMR确证。“一勺烩”操作中以K2CO3代替昂贵的Cs2CO3,降低了成本,简化了其他后处理操作。
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