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克林霉素于1966年由Magerlein等以氯离子取代林可霉素分子中第7位的羟基首次合成而得,70年代其制剂成品上市。因其抗菌活性强,抗菌谱广,在治疗多种感染包括危及生命的重症感染方面取得了良好疗效,加之口服吸收优于林可霉素,诱发腹泻等不良反应亦低于林可霉素,已逐步取代了后者而广泛运用于临床。