肝纤维化是多种因素影响的肝损伤愈合反应,其形成与多种细胞因子和多条信号通路有关,转化生长因子β1(transforming growth factor beta1, TGF-β1)是目前已知最强的促纤维化细胞因子之一,几乎参与了肝纤维化的所有关键环节。TGF-β1/Smads信号通路是TGF-β1发挥促纤维化作用最经典的途径,也是肝纤维化形成过程中最重要的信号通路之一,近年来就该信号通路的研究取得了一系列的科研成果。中药具有“多成分-多靶点-副作用小”的优势,在肝纤维化临床治疗中广泛应用。中药有效成分是从中药中提取纯化的单体化合物,其分子生物学的研究已成为当今热点,运用现代先进技术方法和手段,能直接阐明其作用的靶点和调控的信号通路,揭示了中药治病的机制机理,更有助于中药产业现代化和国际化发展。该文总结了TGF-β1/Smads信号通路的结构、功能及其在抗肝纤维化进展中的应用,并归纳分析了近5年来各类中药有效成分调控TGF-β1/Smads信号通路干预治疗肝纤维化的作用方式及其可能的机制,为靶向治疗肝纤维化的中药新药的创新开拓思路。