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采用2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖与三氯乙腈亲核加成得到2,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖三氯乙酰亚胺酯,亚胺酯与l-龙脑进行糖苷化,再用甲醇钠脱保护得到龙脑次苷。并着重对糖苷化一步的反应条件进行探索优化,得到了较优的反应条件:当投料比为n(亚胺酯)∶n(l-龙脑)=1.3,催化剂三氟化硼·乙醚用量为10%,二氯甲烷中-15℃反应5h,收率65.0%.