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摘要： 天花粉在治疗糖尿病方面有着广阔的发展前景，本文通过查阅文献，综述天花粉降糖活性成分研究进展，为充分开发利用天花粉提供依据。
关键词： 天花粉；糖尿病；活性成分
【中图分类号】R587.1
【文献标识码】B
【文章编号】2236-1879（2017）09-0254-01
天花粉为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxi或双边栝楼Trichosanthes rosthornii Herms的干燥根，又名栝楼根、花粉、蒌粉等，具有清热泻火、生津止渴、消肿排脓之功效[1]，主产于河南、山东、江苏、安徽、四川等地。现代药理研究发现，天花粉具有致流产、抗早孕、抗癌、抗菌、抗病毒等作用。关于糖尿病的治疗作用并不多，根据文献报道，天花粉提取物及复方对于改善糖尿病及其并发证的各种症状具有明显效果，本文主要对国内外天花粉降糖活性成分研究进行概括，为了解天花粉治疗糖尿病的药理作用提供理论基础。
1天花粉主要化学成分
天花粉主要成分为蛋白质、淀粉、植物凝血素、多糖、皂苷等[2]，目前研究最广泛的是天花粉蛋白（TCS），具有终止妊娠、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、免疫调节等药理作用[3]。TCS成熟肽是由247个氨基酸残基组成，分子量约24000，等電点为9.4，为不含糖的单链核糖体失活蛋白，由15种氨基酸组成[4]。其一级结构、二级结构及空间结构现己阐明。天花粉中多糖由葡萄糖、甘露糖、半乳糖、果糖、木糖组成，有明显的免疫增强作用，同时还有显著的抗肿瘤和细胞毒活性。天花粉中还有许多酶类，其中β-半乳糖苷酶活性最强，α-甘露糖苷酶活性次之。从天花粉中提取TCS后的大量清夜中还分离出二水合-L瓜氨酸和α-羟甲基丝氨酸等氨基酸及少量肽类[5]。另外还从天花粉中分离得到混合的甘油酯等成分。
2天花粉降血糖活性成分
2.1天花粉凝集素。
天花粉凝集素（TKL）是一种半乳糖特异性的植物凝集素，在体外实验中有胰岛素样作用，对半乳糖有特异结合力[6]。ELISA实验结果表明，TKL与人类ABH血型活性的复合糖类有很强的结合能力，与糖的结合位点带有疏水的氨基酸残基。TKL对末端或内部半乳糖β1糖位点的特异亲和力可以解释TKL与靶细胞结合的机理[7]。TKL具有与I型核糖体灭活蛋白相似的免疫活性及空间构型。
日本学者[8]在1989年首次用动物模型证实了天花粉中降血糖的活性成分，他们从天花粉中分离得到Trichosan A、B、C、D、E五种降血糖的有效成分。将它们分别给正常小鼠腹腔注射给药24小时后，五种成分均表现出降低正常小鼠血糖的作用。此外，Trichosan A对四氧嘧啶所引起的糖尿病小鼠也具有明显的降血糖作用，从他们所报道的理化分析数据及其分子组成判断，该化合物属于天花粉凝集类化合物。
1986年，Yeung等人从天花粉中分离得到三种天花粉凝集素，体外试验表明这三种天花粉凝集素均有胰岛素样作用。提示天花粉凝集素具有抗脂肪分解和促进脂肪合成等胰岛素样作用[9]。
2.2天花粉蛋白。
天花粉蛋白（TCS）是中药天花粉的主要活性成分，从栝楼的根块中提取，通常认为它是一种核糖体抑制蛋白（RPI） [10]。TCS的抗肿瘤作用最早是发现它对绒毛膜滋养层细胞有选择性的杀伤作用[11]，后来发现部分肿瘤细胞株对TCS均较敏感，如胃癌、肝癌、结肠癌和血液肿瘤等等[12]。有研究报道[13]腹腔注射天花粉蛋白可明显减轻NOD鼠胰岛炎的严重程度，并明显降低其糖尿病的发病率。
3讨论
现代药理研究发现，天花粉具有致流产、抗早孕、抗癌、抗菌、抗病毒等作用。关于糖尿病的治疗作用并不多，根据文献道，天花粉提取物及复方对于改善糖尿病及其并发证的各种症状具有明显效果。凝集素、蛋白及醇提物对糖尿病有治疗作用，为天花粉主要抗糖尿病活性成分。但是具体抗糖尿病作用机制有待于进一步的研究。
参考文献
[1] 中国药典[S]一部. 2010：52-53.
[2]李时珍（明）. 《本草纲目》卷18草部. 北京：人民出版社，1957，1018.
[3]李振红，陆阳，刘晶星. 天花粉化学成分与药理活性[J]. 国外医药植物药分册，2003，18（1）：1-4.
[4]Hup .AnC， LIY， et al. Prokaryotic expressed trichosanthin and other two proteins have anti-fungal activity invitro[J]. WeiShengWuXueBao，1999，39（3）：234-340.
[5]李丰. 括楼籽中一种新的具有蛋白质生物合成抑制活性的多肽-Trichokirin-S1的分离、纯化、和性质[J]. 生物化学与生物物理学报，2003，35（9）：841-845.
[6]李丹彤，周晓茹，钟莉，等. 从绿藻礁膜分离半乳糖专一的凝集素[J]. 中国生物化学与分子生物学报，2009，24（ 3） ： 257- 263.
[7]郭荣汉，刘永福，张秀兰，等. 天花粉清液中成分的研究[J]. 化学学报，1987，45，1180-1183.
[8]HikinoH， et al. Isolation and hypoglycemic activity of triehosans A， B， C， D and E：glyeans of Trichosanthes kirilowii roots[J]. Planta Mediea，1989，55（4）：349.
[9]仇伟欣. 大花粉药理学研究进展[J]. 中国中医药信息杂志，1996，3（6）：11-13.
[10]张劲松，刘望夷. 天花粉蛋白的作用机理[J]. 生物化学和生物物理进展，1991，19（1）：51-521.
[11]黄跃兰. 天花粉治疗19例恶性滋养叶肿瘤的临床观察[J]. 中西医结合杂志， 1987，7（3）：1811.
[12]汪猷. 天花粉蛋白[M]. 北京：科学出版社， 1991：631.
[13]李晓芳. 天花粉降血糖活性成分的分离和活性观察[J]. 中成药， 2011， 33（12）：23-26.
作者简介：陈燕文，男，山东菏泽人，山东中医药大学在读硕士研究生。
关键词： 天花粉；糖尿病；活性成分
【中图分类号】R587.1
【文献标识码】B
【文章编号】2236-1879（2017）09-0254-01
天花粉为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxi或双边栝楼Trichosanthes rosthornii Herms的干燥根，又名栝楼根、花粉、蒌粉等，具有清热泻火、生津止渴、消肿排脓之功效[1]，主产于河南、山东、江苏、安徽、四川等地。现代药理研究发现，天花粉具有致流产、抗早孕、抗癌、抗菌、抗病毒等作用。关于糖尿病的治疗作用并不多，根据文献报道，天花粉提取物及复方对于改善糖尿病及其并发证的各种症状具有明显效果，本文主要对国内外天花粉降糖活性成分研究进行概括，为了解天花粉治疗糖尿病的药理作用提供理论基础。
1天花粉主要化学成分
天花粉主要成分为蛋白质、淀粉、植物凝血素、多糖、皂苷等[2]，目前研究最广泛的是天花粉蛋白（TCS），具有终止妊娠、抗肿瘤、抗病毒、抗炎、免疫调节等药理作用[3]。TCS成熟肽是由247个氨基酸残基组成，分子量约24000，等電点为9.4，为不含糖的单链核糖体失活蛋白，由15种氨基酸组成[4]。其一级结构、二级结构及空间结构现己阐明。天花粉中多糖由葡萄糖、甘露糖、半乳糖、果糖、木糖组成，有明显的免疫增强作用，同时还有显著的抗肿瘤和细胞毒活性。天花粉中还有许多酶类，其中β-半乳糖苷酶活性最强，α-甘露糖苷酶活性次之。从天花粉中提取TCS后的大量清夜中还分离出二水合-L瓜氨酸和α-羟甲基丝氨酸等氨基酸及少量肽类[5]。另外还从天花粉中分离得到混合的甘油酯等成分。
2天花粉降血糖活性成分
2.1天花粉凝集素。
天花粉凝集素（TKL）是一种半乳糖特异性的植物凝集素，在体外实验中有胰岛素样作用，对半乳糖有特异结合力[6]。ELISA实验结果表明，TKL与人类ABH血型活性的复合糖类有很强的结合能力，与糖的结合位点带有疏水的氨基酸残基。TKL对末端或内部半乳糖β1糖位点的特异亲和力可以解释TKL与靶细胞结合的机理[7]。TKL具有与I型核糖体灭活蛋白相似的免疫活性及空间构型。
日本学者[8]在1989年首次用动物模型证实了天花粉中降血糖的活性成分，他们从天花粉中分离得到Trichosan A、B、C、D、E五种降血糖的有效成分。将它们分别给正常小鼠腹腔注射给药24小时后，五种成分均表现出降低正常小鼠血糖的作用。此外，Trichosan A对四氧嘧啶所引起的糖尿病小鼠也具有明显的降血糖作用，从他们所报道的理化分析数据及其分子组成判断，该化合物属于天花粉凝集类化合物。
1986年，Yeung等人从天花粉中分离得到三种天花粉凝集素，体外试验表明这三种天花粉凝集素均有胰岛素样作用。提示天花粉凝集素具有抗脂肪分解和促进脂肪合成等胰岛素样作用[9]。
2.2天花粉蛋白。
天花粉蛋白（TCS）是中药天花粉的主要活性成分，从栝楼的根块中提取，通常认为它是一种核糖体抑制蛋白（RPI） [10]。TCS的抗肿瘤作用最早是发现它对绒毛膜滋养层细胞有选择性的杀伤作用[11]，后来发现部分肿瘤细胞株对TCS均较敏感，如胃癌、肝癌、结肠癌和血液肿瘤等等[12]。有研究报道[13]腹腔注射天花粉蛋白可明显减轻NOD鼠胰岛炎的严重程度，并明显降低其糖尿病的发病率。
3讨论
现代药理研究发现，天花粉具有致流产、抗早孕、抗癌、抗菌、抗病毒等作用。关于糖尿病的治疗作用并不多，根据文献道，天花粉提取物及复方对于改善糖尿病及其并发证的各种症状具有明显效果。凝集素、蛋白及醇提物对糖尿病有治疗作用，为天花粉主要抗糖尿病活性成分。但是具体抗糖尿病作用机制有待于进一步的研究。
参考文献
[1] 中国药典[S]一部. 2010：52-53.
[2]李时珍（明）. 《本草纲目》卷18草部. 北京：人民出版社，1957，1018.
[3]李振红，陆阳，刘晶星. 天花粉化学成分与药理活性[J]. 国外医药植物药分册，2003，18（1）：1-4.
[4]Hup .AnC， LIY， et al. Prokaryotic expressed trichosanthin and other two proteins have anti-fungal activity invitro[J]. WeiShengWuXueBao，1999，39（3）：234-340.
[5]李丰. 括楼籽中一种新的具有蛋白质生物合成抑制活性的多肽-Trichokirin-S1的分离、纯化、和性质[J]. 生物化学与生物物理学报，2003，35（9）：841-845.
[6]李丹彤，周晓茹，钟莉，等. 从绿藻礁膜分离半乳糖专一的凝集素[J]. 中国生物化学与分子生物学报，2009，24（ 3） ： 257- 263.
[7]郭荣汉，刘永福，张秀兰，等. 天花粉清液中成分的研究[J]. 化学学报，1987，45，1180-1183.
[8]HikinoH， et al. Isolation and hypoglycemic activity of triehosans A， B， C， D and E：glyeans of Trichosanthes kirilowii roots[J]. Planta Mediea，1989，55（4）：349.
[9]仇伟欣. 大花粉药理学研究进展[J]. 中国中医药信息杂志，1996，3（6）：11-13.
[10]张劲松，刘望夷. 天花粉蛋白的作用机理[J]. 生物化学和生物物理进展，1991，19（1）：51-521.
[11]黄跃兰. 天花粉治疗19例恶性滋养叶肿瘤的临床观察[J]. 中西医结合杂志， 1987，7（3）：1811.
[12]汪猷. 天花粉蛋白[M]. 北京：科学出版社， 1991：631.
[13]李晓芳. 天花粉降血糖活性成分的分离和活性观察[J]. 中成药， 2011， 33（12）：23-26.
作者简介：陈燕文，男，山东菏泽人，山东中医药大学在读硕士研究生。