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【摘要】阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集,其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成;由于血小板内这些酶不可再合成,所以此抑制作用尤为显著。阿司匹林对血小板还有其他抑制作用。因此它可广泛应用于心血管疾病。
【关键词】阿司匹林;心脑血管;作用
肠溶阿司匹林为环氧化酶抑制剂,可以抑制血小板环氧化酶,使血小板产生血栓烷素 A2 的能力下降,后者是一种强力的血管收缩剂和血小板聚集刺激物,作为环氧化酶的抑制剂,阿司匹林具有强烈的抗血小板作用。在心脑血管疾病中,血小板的聚集又是动脉血栓形成的最主要的原因。因此肠溶阿司匹林在心血管疾病中的作用举足
轻重,本文阐述如下。
1肠溶阿司匹林在心脑血管疾病中的作用机制
动脉粥样硬化是指以动脉管壁增厚、僵硬而失去弹性为特征,特点是受累动脉的病变从内膜开始,包括局部有脂质和复合糖的积聚、纤维组织的增生和钙质沉着,而后出现斑块内出血,斑块破裂及局部血栓的形成。局部血栓形成是由于动脉管腔小、血流速度快、剪切应力高、血小板易聚集,故容易形成血小板血栓。阿司匹林作为环氧化酶抑制剂,从其作用机制来看,口服小剂量的阿司匹林后,阿司匹林在体内分解产生水杨酸,后者与血小板中的环氧化酶结合,产生不可逆性的抑制,导致血栓素A2合成减少,并抑制血小板的聚集功能,从而起到抗血栓的作用。由于血小板在血循环中的生存期约为7天,且血小板成熟后自身没有合成蛋白的的能力,其环氧化酶失活后在其生存期内是得不到补偿的,故口服1次阿司匹林后其抗血小板作用的时间可持续5~7天,换言之,血小板的促凝功能受到抑制后,要一直等到有新的血小板进入血液循环功能才能恢复。由此看来,只需每天早餐后服药1次就能起到抗血栓的疗效。这样既避免了阿司匹林对胃黏膜的损伤,又起到了抗血栓的作用。而血小板的环氧化酶对阿司匹林特别敏感,小剂量即可抑制血小板内血栓素A2的形成。血管内皮细胞可产生新的环氧化酶,可抑制血小板的聚集,能够明显地减少周围动脉内阻塞性血栓的形成,所以阿司匹林可作为抗血小板聚集的一线药物用于心血管疾病,特别是动脉粥样硬化的一级、二级预防。
2肠溶阿司匹林在心脑血管疾病中的具体应用
2.1急性冠脉综合 急性冠脉综合是指由于冠脉内斑块破裂、血栓形成所致严重心脏缺血而产生的一个疾病谱,分为急性ST段抬高的心肌梗死、非ST段抬高的急性心肌梗死、不稳定性心绞痛,急性ST段抬高的心肌梗死是冠状动脉粥样硬化斑块破裂的基础上继发血栓,主要成分是以纤维蛋白质作为网架结构的“红色血栓”,是纤溶药物的作用底物,故应行溶栓治疗。而辅助溶栓治疗的抗栓治疗的目的在于提高开通的速率和开通的比率,尤其是提高心肌水平的再灌注,减少溶栓后的血栓性再闭塞和再梗死。非ST段抬高的急性冠状动脉综合征包括非ST段抬高的心肌梗死和不稳定型心绞痛。其发病的机制也是斑块的破裂,使形成的血栓多数未使冠状动脉完全闭塞,血栓的成分主要以血小板为主的“白色血栓”,治疗的原则是稳定病变,防止病变进展,减少病死率,减少发展ST段抬高的心肌梗死的可能性。早期的抗栓治疗,阿司匹林加肝素是非ST段抬高急性冠状动脉综合征患者治疗的基础。无论高危、低危,行介入治疗还是非介入治疗,加用氯吡格雷都能在阿司匹林加肝素(低分子肝素)已经获益的基础上,进一步降低心血管事件。
2.2缺血性脑血管病脑血管病是危害中老年人身体健康和生命的主要疾病,缺血性脑血管疾病以其较高的发病率占据相当大的比例,“时间就是大脑”是急性期治疗的口号,超早期溶栓能够有效挽救大脑,抗血小板治疗通过阻止血小板粘附、聚集和释放而起到预防血栓形成、减少缺血性脑血管病事件的发生。
2.3动脉血栓形成的一级预防如果存在动脉粥样血栓形成的危险因素,如患糖尿病或已经存在心脑外周血管疾病,则应考虑口服阿司匹林预防。对于高血压的患者没有必要常规口服阿司匹林,如果年龄大于 50 岁或者存在高脂血症糖尿病等,应口服阿司匹林预防。
3使用阿司匹林的不良反应及注意事项
阿斯匹林抵抗的确切概念尚无定论,其表现为尽管患者规律服用推荐剂量的阿司匹林,但仍有血栓事件发生,或者血小板功能检测仍有持续的血小板活化现象,由于血小板聚集是多途径、多因素参与的瀑布过程,环氧化酶抑制只是其中的一个环节,阿司匹林不能阻止血小板聚集的其他途径,发生血栓事件在所难免。服用阿司匹林的不良反应有:(1)大剂量可出现恶心呕吐,长期应用可加重或诱发溃疡病,故有胃、十二指肠溃疡的患者应慎用或不用。如应用,须予抗酸药口服或应用肠溶片。(2)少数出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克或哮喘。(3)长期应用,可引起肾乳头坏死。(4)妊娠期妇女慎用或避免应用。(5)饮酒前后不可用。(6)避免与糖皮质激素联用,二者合用可使出血加剧。(7)手术 1 周内应避免应用,以免出血。(8)脑出血患者禁用。
4使用阿司匹林的剂量问题
阿司匹林一级预防的剂量为每日75~100mg即可,餐后服用,二级预防的阿司匹林在100~300mg之间,对于一旦確诊为急性心肌梗死的患者,应尽快给予阿司匹林160~325mg嚼碎后服用。总之,阿司匹林在血管疾病的应用越来越受到医务工作者的重视。正确地应用阿司匹林,掌握其使用的适应证和造成的不良反应至关重要,对于抗栓治疗的意义举足轻重,临床上的应用日趋广泛。
参看文献
[1] 春华. 心脑血管疾病成为人类的“瘀滞地带”[J]. 科学大观园 , 2006,(08)
[2] 刘承炳. 心脑血管疾病将不再是“第一杀手”——“九七三”工程巡礼[J]. 科技潮 , 2001,(10)
[3] 王艳菲. 办公室职业病 现代社会的杀手[J]. 科学之友 , 2006,(06)
【关键词】阿司匹林;心脑血管;作用
肠溶阿司匹林为环氧化酶抑制剂,可以抑制血小板环氧化酶,使血小板产生血栓烷素 A2 的能力下降,后者是一种强力的血管收缩剂和血小板聚集刺激物,作为环氧化酶的抑制剂,阿司匹林具有强烈的抗血小板作用。在心脑血管疾病中,血小板的聚集又是动脉血栓形成的最主要的原因。因此肠溶阿司匹林在心血管疾病中的作用举足
轻重,本文阐述如下。
1肠溶阿司匹林在心脑血管疾病中的作用机制
动脉粥样硬化是指以动脉管壁增厚、僵硬而失去弹性为特征,特点是受累动脉的病变从内膜开始,包括局部有脂质和复合糖的积聚、纤维组织的增生和钙质沉着,而后出现斑块内出血,斑块破裂及局部血栓的形成。局部血栓形成是由于动脉管腔小、血流速度快、剪切应力高、血小板易聚集,故容易形成血小板血栓。阿司匹林作为环氧化酶抑制剂,从其作用机制来看,口服小剂量的阿司匹林后,阿司匹林在体内分解产生水杨酸,后者与血小板中的环氧化酶结合,产生不可逆性的抑制,导致血栓素A2合成减少,并抑制血小板的聚集功能,从而起到抗血栓的作用。由于血小板在血循环中的生存期约为7天,且血小板成熟后自身没有合成蛋白的的能力,其环氧化酶失活后在其生存期内是得不到补偿的,故口服1次阿司匹林后其抗血小板作用的时间可持续5~7天,换言之,血小板的促凝功能受到抑制后,要一直等到有新的血小板进入血液循环功能才能恢复。由此看来,只需每天早餐后服药1次就能起到抗血栓的疗效。这样既避免了阿司匹林对胃黏膜的损伤,又起到了抗血栓的作用。而血小板的环氧化酶对阿司匹林特别敏感,小剂量即可抑制血小板内血栓素A2的形成。血管内皮细胞可产生新的环氧化酶,可抑制血小板的聚集,能够明显地减少周围动脉内阻塞性血栓的形成,所以阿司匹林可作为抗血小板聚集的一线药物用于心血管疾病,特别是动脉粥样硬化的一级、二级预防。
2肠溶阿司匹林在心脑血管疾病中的具体应用
2.1急性冠脉综合 急性冠脉综合是指由于冠脉内斑块破裂、血栓形成所致严重心脏缺血而产生的一个疾病谱,分为急性ST段抬高的心肌梗死、非ST段抬高的急性心肌梗死、不稳定性心绞痛,急性ST段抬高的心肌梗死是冠状动脉粥样硬化斑块破裂的基础上继发血栓,主要成分是以纤维蛋白质作为网架结构的“红色血栓”,是纤溶药物的作用底物,故应行溶栓治疗。而辅助溶栓治疗的抗栓治疗的目的在于提高开通的速率和开通的比率,尤其是提高心肌水平的再灌注,减少溶栓后的血栓性再闭塞和再梗死。非ST段抬高的急性冠状动脉综合征包括非ST段抬高的心肌梗死和不稳定型心绞痛。其发病的机制也是斑块的破裂,使形成的血栓多数未使冠状动脉完全闭塞,血栓的成分主要以血小板为主的“白色血栓”,治疗的原则是稳定病变,防止病变进展,减少病死率,减少发展ST段抬高的心肌梗死的可能性。早期的抗栓治疗,阿司匹林加肝素是非ST段抬高急性冠状动脉综合征患者治疗的基础。无论高危、低危,行介入治疗还是非介入治疗,加用氯吡格雷都能在阿司匹林加肝素(低分子肝素)已经获益的基础上,进一步降低心血管事件。
2.2缺血性脑血管病脑血管病是危害中老年人身体健康和生命的主要疾病,缺血性脑血管疾病以其较高的发病率占据相当大的比例,“时间就是大脑”是急性期治疗的口号,超早期溶栓能够有效挽救大脑,抗血小板治疗通过阻止血小板粘附、聚集和释放而起到预防血栓形成、减少缺血性脑血管病事件的发生。
2.3动脉血栓形成的一级预防如果存在动脉粥样血栓形成的危险因素,如患糖尿病或已经存在心脑外周血管疾病,则应考虑口服阿司匹林预防。对于高血压的患者没有必要常规口服阿司匹林,如果年龄大于 50 岁或者存在高脂血症糖尿病等,应口服阿司匹林预防。
3使用阿司匹林的不良反应及注意事项
阿斯匹林抵抗的确切概念尚无定论,其表现为尽管患者规律服用推荐剂量的阿司匹林,但仍有血栓事件发生,或者血小板功能检测仍有持续的血小板活化现象,由于血小板聚集是多途径、多因素参与的瀑布过程,环氧化酶抑制只是其中的一个环节,阿司匹林不能阻止血小板聚集的其他途径,发生血栓事件在所难免。服用阿司匹林的不良反应有:(1)大剂量可出现恶心呕吐,长期应用可加重或诱发溃疡病,故有胃、十二指肠溃疡的患者应慎用或不用。如应用,须予抗酸药口服或应用肠溶片。(2)少数出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克或哮喘。(3)长期应用,可引起肾乳头坏死。(4)妊娠期妇女慎用或避免应用。(5)饮酒前后不可用。(6)避免与糖皮质激素联用,二者合用可使出血加剧。(7)手术 1 周内应避免应用,以免出血。(8)脑出血患者禁用。
4使用阿司匹林的剂量问题
阿司匹林一级预防的剂量为每日75~100mg即可,餐后服用,二级预防的阿司匹林在100~300mg之间,对于一旦確诊为急性心肌梗死的患者,应尽快给予阿司匹林160~325mg嚼碎后服用。总之,阿司匹林在血管疾病的应用越来越受到医务工作者的重视。正确地应用阿司匹林,掌握其使用的适应证和造成的不良反应至关重要,对于抗栓治疗的意义举足轻重,临床上的应用日趋广泛。
参看文献
[1] 春华. 心脑血管疾病成为人类的“瘀滞地带”[J]. 科学大观园 , 2006,(08)
[2] 刘承炳. 心脑血管疾病将不再是“第一杀手”——“九七三”工程巡礼[J]. 科技潮 , 2001,(10)
[3] 王艳菲. 办公室职业病 现代社会的杀手[J]. 科学之友 , 2006,(06)