【摘 要】
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在烟碱型乙酰胆碱受体家族中,含α6亚型的受体是比较特殊的一类.研究发现α6β4*亚型(*表示含其他亚基)在神经系统方面具有一定的调节作用,与神经性疼痛、成瘾等多种疾病的发病机制密切相关,可作为潜在的治疗靶点.比对大鼠与人类α6和β4亚基的序列,以野生型基因为模板,采用基因定点突变的方式,成功得到3种相邻位点突变的α6/α3β4受体突变型基因.通过体外转录、显微注射等手段,构建α6/α3β4受体野生型和突变型在非洲爪蟾卵母细胞上的表达模型,并使用双电极电压钳检测受体的表达情况.结果表明,与野生型受体相比,突
【机 构】
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海南大学 热带生物资源教育部重点实验室/海口市海洋药物重点实验室/生命科学与药学院,海口 570228;广西大学 医学院,南宁 530004
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在烟碱型乙酰胆碱受体家族中,含α6亚型的受体是比较特殊的一类.研究发现α6β4*亚型(*表示含其他亚基)在神经系统方面具有一定的调节作用,与神经性疼痛、成瘾等多种疾病的发病机制密切相关,可作为潜在的治疗靶点.比对大鼠与人类α6和β4亚基的序列,以野生型基因为模板,采用基因定点突变的方式,成功得到3种相邻位点突变的α6/α3β4受体突变型基因.通过体外转录、显微注射等手段,构建α6/α3β4受体野生型和突变型在非洲爪蟾卵母细胞上的表达模型,并使用双电极电压钳检测受体的表达情况.结果表明,与野生型受体相比,突变体α6/α3β4[S52N,I53V]对ACh的敏感性有所提升,EC50为59.58μmol·L?1,是野生型的1/2,而其他两种突变体的敏感性与野生型相同.
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