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以（1′R，2′S，5′R）-薄荷基-5R-乙酰基-1，3-氧硫杂环戊烷-2S-羧酸酯为原料，经偶联、还原两步反应制得恩曲他滨对映异构体，总收率约59％。其结构及绝对构型经1 H NMR、13 C NMR、HPLC、ESI-MS和比旋光度确证。建立恩曲他滨与其对映异构体的HPLC分析方法，可用于恩曲他滨原料药的手性质量控制。