【摘 要】
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他达拉非(Tadalafil)是一种口服磷酸二酯酶V型(PDE5)抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)。该化合物的合成路线主要以D-色氨酸和胡椒醛为原料,进行包括Pictet-Spengler反应
【机 构】
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天津大学药物科学与技术学院,浙江启明药业有限公司,
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他达拉非(Tadalafil)是一种口服磷酸二酯酶V型(PDE5)抑制剂,用于治疗男性勃起功能障碍(MED)。该化合物的合成路线主要以D-色氨酸和胡椒醛为原料,进行包括Pictet-Spengler反应形成四氢-β-咔啉结构,氯乙酰化反应和甲胺环合反应。到目前为止,报道其合成的文献有数十篇,本文即对合成路线进行综述。
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