【摘 要】
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目的 建立一种高效、温和的钯催化构建2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噁唑杂环的方法,并用于合成CGI-7341及PA-824关键中间体.方法 通过条件筛选,以Pd2(dba)3为催化剂、JohnPhos为配
【机 构】
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西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031
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目的 建立一种高效、温和的钯催化构建2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噁唑杂环的方法,并用于合成CGI-7341及PA-824关键中间体.方法 通过条件筛选,以Pd2(dba)3为催化剂、JohnPhos为配体、Cs2CO3为碱、甲苯和四氢呋喃为溶剂、反应温度为90℃的最优反应条件,制备一系列2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噁唑类衍生物.结果 与讨论 成功构筑了 2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噁唑杂环,并制备了一系列衍生物,有效地提高了 CGI-7341及PA-824关键中间体的收率,为快速高效构建含硝基咪唑并噁唑类抗结核化合物奠定了基础.
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