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急性镇静催眠药中毒、急性酒精中毒等应激状态下均伴有β-内啡肽释放增加，β-内啡肽为内源性阿片样物质，作用于阿片受体，能抑制前列腺素和儿茶酚胺的心血管效应，对呼吸、循环有抑制作用。盐酸纳洛酮是人工合成的特异性阿片受体拮抗剂，结构似吗啡，与吗啡竞争同一受体，能较快地与内源性μ、κ、δ三种阿片受体起竞争性拮抗作用，从而阻止了内源性阿片样物质(主要是β-内啡肽)与这些受体结合。同时能逆转阿片激动剂的所有作用，但不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。我国自上世纪80年代初人工合成纳洛酮并用于临床，开始时主要用于阿片类麻醉药的拮抗促醒，近年来临床应用日趋广泛，尤其是在急诊、危重症的抢救中起到了重要作用。现综述如下。