【摘 要】
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目的为提高氟苷的脑靶向性,以增强疗效,降低毒副作用,制备其前体药物3′,5′-二辛酰基-氟苷的药质体.方法用薄膜-超声分散法制备药质体,中心组合设计优化制备工艺,反向动态透
【机 构】
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四川大学华西药学院,上海市中药研究所
【基金项目】
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国家自然科学基金，国家自然科学基金，高等学校博士学科点专项科研项目，高等院校骨干教师基金
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目的为提高氟苷的脑靶向性,以增强疗效,降低毒副作用,制备其前体药物3′,5′-二辛酰基-氟苷的药质体.方法用薄膜-超声分散法制备药质体,中心组合设计优化制备工艺,反向动态透析法测定体外释药情况,HPLC法测定小鼠iv后在体内各组织的分布.结果药质体平均粒径为76 nm,载药量为29.02%,包封率为96.62%;体外释药过程符合双指数方程;以氟苷注射液为对照,药物在小鼠脑中靶向指数为对照液的10.97倍;并可显著延长药物在血液中的滞留时间.结论氟苷酯化前体药物的药质体在体内有良好的脑靶向性,可作为新型的脑
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