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聚乙二醇门冬酰胺酶(Pegylated-L-asparaginase,PEG-L-asparaginase)是一种由活化聚乙二醇(PEG)与L-天门冬酰胺酶(L-asparaginase,)通过特定化学反应结合而成、且保留一定天门冬酰胺酶活性的缀合物。与未经修饰的L-asparaginase相比,PEG-L-asparaginase以疗效明确、半衰期长、免疫原性弱等特点成为了治疗急性淋巴性白血病(ALL)的一线临床药物。该文就PEG-L-asparaginase的理化性质、成药性、修饰方法与纯化方法进行综述,同时对聚乙二醇修饰技术应用于长效蛋白多肽类药物存在的问题等方面加以讨论。