【摘 要】
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目的:设计抗疟药本芴醇的合成新工艺。方法:以工业芴为原料,在二氧化锰存在下,用冰醋酸作溶剂,通氯化氢气体法制得2,7-二氯芴;以无水三氯化铝为催化剂,在二氯甲烷中用氯乙酰
【基金项目】
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国家自然科学基金(21072111);山东省自然科学基金(ZR2011BM015)
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目的:设计抗疟药本芴醇的合成新工艺。方法:以工业芴为原料,在二氧化锰存在下,用冰醋酸作溶剂,通氯化氢气体法制得2,7-二氯芴;以无水三氯化铝为催化剂,在二氯甲烷中用氯乙酰氯进行酰化反应得到2,7-二氯-4-氯乙酰芴;再将还原、胺基化和缩合反应通过"一锅法"完成,制得本芴醇。结果与结论:该工艺路线的本芴醇总收率以芴计达40%以上,且后处理步骤较少,操作简单,中间过程容易控制,具有较大的实用价值。该工艺路线与原路线相比更适用于工业化生产。
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