【摘 要】
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关附甲素（Ｇｕａｎｆｕ Ｂａｓｅ Ａ－ＧＦＡ）是从中药关白附的根块中提取分离得到的具有抗心律失常活性的单体药物。为研究单次静脉注射盐酸ＧＦＡ人体内药代动力学。方法：健康男性１０名，年龄：２２岁－２４岁（平均２２．７±０．７岁）；体重： ５０ｋｇ－ ７０ｋｇ（平均６０．６ ±
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院心内科!北京100037; 中国药科大学药物代谢?;
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关附甲素（Ｇｕａｎｆｕ Ｂａｓｅ Ａ－ＧＦＡ）是从中药关白附的根块中提取分离得到的具有抗心律失常活性的单体药物。为研究单次静脉注射盐酸ＧＦＡ人体内药代动力学。方法：健康男性１０名，年龄：２２岁－２４岁（平均２２．７±０．７岁）；体重： ５０ｋｇ－ ７０ｋｇ（平均６０．６ ± ４．５ｋｇ）。单一剂量盐酸ＧＦＡ ４ｍｇ·ｋｇ－１，恒速静推５ｍｉｎ。静脉用药前及静注完毕即刻（０），５，１０，２０，３０，６０，９０，１５０，２４０，３６０，５４０，７２０ｍｉｎ取血。采用气相色谱法测定关附甲素血药浓度。绘制药物浓度－时间曲线图。用３Ｐ８７药代动力学程序拟合药－时曲线，推导出其动力学模型；并求出相应的药代动力学参数。结果与结论：静脉应用关附甲素的药代动力学类型以三室模型解释为宜。药代动力学参数：中心室分布容积（Ｖｃ），１７．５±２．８Ｌ；血药浓度－时间曲线下面积（ Ａ ＵＣ０－ｔ） ９８０．６ ± １６３．９ｍｇ· Ｌ－１ ｍｉｎ；药物总清除率（ ＣＬ） ０．２±０，１Ｌ·ｍｉｎ－１；分布半衰期（Ｔ１／２ｐｉ） ２．６±１．２ｍｉｎ；分布半衰期（Ｔ１／２ａ） １８．１±２０．４ｍｉｎ；消除半衰期（ Ｔ１／２β） ４８０．４ ±１３４．４ｍｉ
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