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对碘苯甲酸甲酯与3-丁烯醇反应后溴代得4-（3-溴-4-氧代丁基）苯甲酸甲酯，与2，4-二氨基-6-羟基嘧啶反应后，再经水解得重要中间体2-氨基-4-氧代-5-[2-（4-羧基苯基）乙基]-4，7-二氢-3H-吡咯并[2，3-d]嘧啶，最后与L-谷氨酸二乙酯盐酸盐酰化、水解得培美曲塞二钠，总收率16％。