【摘 要】
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通过合成一系列5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶衍生物,对其体内抗癫痫活性进行研究.各种查尔酮和3-氨基-1,2,4-三氮唑在二甲基甲酰胺中加热反应分别得到5,7-二取代-4,7-二氢-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶(2a-2e)和它们的脱氢产物5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶(3a-3e).通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱进行化合物结构确证;采用最大电休克发作(MES)模型和皮下戊四唑(Sc-PTZ)模型评价化合物的抗癫痫活性,旋转棒法评价目标化合物的神经毒性.我
【机 构】
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井冈山大学医学部,江西,吉安 343009;井冈山大学中药资源和功能分子研究中心,江西,吉安 343009;井冈山大学医学部,江西,吉安 343009
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通过合成一系列5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶衍生物,对其体内抗癫痫活性进行研究.各种查尔酮和3-氨基-1,2,4-三氮唑在二甲基甲酰胺中加热反应分别得到5,7-二取代-4,7-二氢-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶(2a-2e)和它们的脱氢产物5,7-二取代-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶(3a-3e).通过核磁共振氢谱、碳谱和质谱进行化合物结构确证;采用最大电休克发作(MES)模型和皮下戊四唑(Sc-PTZ)模型评价化合物的抗癫痫活性,旋转棒法评价目标化合物的神经毒性.我们合成了5个5,7-二取代-4,7-二氢-[1,2,4]三唑[1,5-a]嘧啶衍生物和其脱氢产物.在MES模型中,化合物2a-2e均没有显示出抗癫痫活性,而化合物3a-3e则显示出不同程度的保护作用,说明脱氢后的产物活性高于未脱氢产物.在Sc-PTZ模型中,所有化合物在100 mg/kg剂量下都对戊四唑诱导的小鼠惊厥显示出保护作用.因此本研究报道的三唑[1,5-a]嘧啶衍生物具有较好的抗癫痫活性,进一步丰富了三唑类化合物的抗癫痫构效关系,为研究大发作和失神发作类癫痫的治疗药物提供了一定的基础.
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